青霉素有什么作用?
青霉素是抗生素,对细菌有抑制作用,现在已不再用来作为抗生药使用 青霉素最初从青霉菌培养液中分离获得,因此被命名为青霉素;它是迄今为止人类发现的最有效的青霉素类抗生素。
1940年,美国科学家在研究青霉菌的生长条件时,发现有一种青霉菌产生一种能使金黄色葡萄球菌停止繁殖的化合物,并将它命名为青霉素(Penicillin)。1943年,英国化学家霍纳尔和桑格发现了青霉素的结构。
1965年,美国斯坦福大学医学院的福西博士首先提取并合成了一种名为“6-氨基青霉烷酸”(6-APA)的抗菌剂,这种物质具有和天然青霉素一样的杀菌效果。由于6-APA易于合成,副作用小,近年来一直被广泛用于生产治疗疾病的药物。
随着分子生物学的发展,科学家们对青霉素类抗生素的作用机理以及耐药菌的产生机制有了深入的认识。 目前发现的青霉素类抗生素主要有70余种,根据其作用于细菌的代谢环节,可分为三类:
①β-内酰胺酶抑制剂。通过抑制细菌产生的β-内酰胺酶,阻止该酶对青霉素类抗生素的水解,使其能够进入体内发挥抗菌作用。
②青霉素结合蛋白(PBP)抑制剂。通过阻止细菌细胞壁合成过程中的转运系统,从而起到遏制细菌分裂、死亡的抗菌作用。
③核酸转移酶抑制剂。通过干扰细胞核功能,导致细菌基因组表达出现混乱,最终引起细菌死亡。
不同种类的青霉素类抗生素通过不同的作用机理实现抑菌或杀菌的效果,目前临床上常用的青霉素类药物包括:
阿莫西林(Amoxicillintrimoxazole)。由英国研究人员于1965年首先发现,是目前临床最常使用的青霉素类抗菌制剂之一。对各种细菌感染的疗效显著优于青霉素G。半衰期约为1.5h,静脉注射后5min即达血药浓度峰值,血浆蛋白结合率为80%~85%。 氨苄西林(Ampicillin)。由日本学者于1971年发现,对敏感细菌所致感染的治疗作用与阿莫西林相当,而不良反应则明显少于阿莫西林。口服吸收良好,单剂量给药血清浓度可达到有效抗菌浓度。
哌拉西林(Piperacillin)。由意大利研究人员于1982年发现,对各种细菌均具有一定程度的杀菌作用。对铜绿假单胞菌、肺炎链球菌等所致严重感染的有效率可达90%以上。 氯氮平(Chloramphenicol)。又名克辽林,为第一代头孢菌素。由日本帝人制药公司研究员井口多仁治于1948年发现,可用于治疗流感、肺炎、脑膜炎、心内膜炎等其他细菌感染。