多巴胺增效剂的作用?

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1、什么是多巴胺? 多巴胺是一种神经递质,是去甲肾上腺素和5-羟色氨的前体。这些物质都在大脑中合成并起作用。 这些化合物被合成为多巴胺后,以钠离子(Na+)为跨膜载体,通过神经元进入神经元细胞。

他们到达大脑时,作为神经递质起信号传递作用。 当脑中有足够量的多巴胺时,它通过囊泡中的单胺氧化酶B (MAO-B)或β苯乙胺氧化酶 (PAO)非选择性氧自由基介导的分解途径进行代谢。 在这种正常状态下,血清中的生物活性形式的多巴胺含量维持在一个低水平。

2、什么是多巴胺增效剂? 多巴胺增效剂是通过抑制单胺氧化酶而减少多巴胺的代谢,以此增加外周血和大脑中神经递质的浓度,达到治疗帕金森病的作用。 目前,临床上常用的多巴胺增效剂包括:左旋多巴/卡比多芭、苯海索和溴隐亭等。其中左旋多巴/卡比多巴常用于治疗急性帕金森综合征患者;苯海索可用于所有帕金森病人;溴隐亭主要用于女性患者。

3、多巴胺增效剂的作用机制是什么? 研究发现,在帕金森病患者的大脑中,黑质纹状体通路的中脑部位,存在着多巴胺能神经元的变性死亡。此外在患者的血液、脑脊液和尿中也发现了显著降低的水平多巴胺及其代谢产物。

这些结果证明了在帕金森病中存在多巴胺能神经传导障碍。目前临床上对于此病的治疗主要通过对这些神经系统递质的再补给来进行。 通过服用相关的药物,可快速有效地改善患者的症状,这类药属拟胆碱类药物,具有调节胆碱能神经系统功能的作用。

4、有哪些副作用? 使用该类药物可能导致一些不良反应发生,如恶心、呕吐、便秘、口干、眩晕、头痛、失眠、盗汗、排尿困难及阳痿等。

对左旋多巴类制剂过敏者禁服此类药品。妊娠妇女禁用。老年患者慎用。用药期间要注意观察患者的反应,一旦出现异常应及时停药,并告知医生。

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多巴胺增效剂是指能非竞争性的与DA受体结合,可强化DA与DA受体的结合,从而增强DA神经功能的药物。苯海索,吡贝地尔,金刚烷胺。苯海拉明属于中枢胆碱受体阻滞剂(抗胆碱能药或胆碱能神经阻断剂)、毒蕈碱受体阻断剂和DA受体激动剂。

剂的作用是加强多巴胺(DA)在纹状体内的神经传递作用的药物,包括氨磺必利和金刚烷胺。 DA能增效剂是DA和NA摄取和/或代谢的竞争性抑制剂,有选择性的增加DA的神经传递。可阻止DA进入合成儿茶酚胺的神经原的囊泡中,这样就影响了DA的储存,神经末梢的DA水平降低,代偿性地引起其释放增多。氨磺必利不能透过血脑屏障,阻断DA受体的作用轻微,对D2受体的亲和力与哌迷清相似。

DA受体激动剂通过激动DA受体,直接刺激神经递质(DA受体)后(下)的通路而发挥作用,如DA本身及其衍生物和合成类似物,如溴隐亭,多巴丝肼。DA受体激动剂的分类方法有多种,根据DA受体的亚型分为: D2(抗精神病)受体激动剂, DA受体激动剂,二者兼具的DA受体激动剂。

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