阿昔洛韦作用是什么?

解琮岚解琮岚最佳答案最佳答案

阿昔洛韦是合成的嘌呤核苷类抗病毒剂,对带状疱疹病毒、单纯疱疹病毒等有抑制病毒复制的作用,目前主要用于治疗病毒性疱疹。 其机制主要是干扰病毒DNA聚合酶而阻断DNA的合成,从而影响病毒增殖。 对于水痘-带状疱疹病毒感染引起的水痘和带状疱疹有特效。口服阿昔洛韦后,体内吸收迅速,1h后即可达到血药浓度峰值;肌注或静脉注射阿昔洛韦,生物利用度为57.3%~96%。 口服阿昔洛韦片每次200mg(空腹服),每天4次。疗程5d;或服1日量,分两次服用。皮肤黏膜感染每日用量200~400 mg/kg,分次服用,连服7~14 d。 常见不良反应有恶心、呕吐、腹泻、腹痛等胃肠道反应,偶见头痛、头晕、乏力、发热、皮疹、血小板减少等;长期使用可引起肾功能损害。

孕妇禁用该品。哺乳妇女服药期间应暂停哺乳。儿童用药剂量酌减。 口服不易吸收,宜采用静脉滴注,每日一次,每12小时一次,共7天为一个疗程。

急性期(发病1个月内),可口服或肌注,每次10mg/kg,每日三次;缓解期(发病后每月),口服预防,每日10~15 mg/kg,每周两次。疗程均为6个月。 常见的不良反应有发热、寒战、头晕、头痛、感觉减退、关节痛、肌肉痛、呕吐、腹泻、消化不良等。少数病人可有肾功能不全、血清尿素氮增高、尿量减少等症状。停药后可自行恢复,必要时可用肾上腺皮质激素辅助治疗。

充漫璇充漫璇优质答主

阿昔洛韦为嘌呤核苷类抗病毒药,为常用的抗疱疹病毒剂。体外对 herpesvirus(单纯疱疹病毒,hsv) -1 和 hsv-2 有高度抑制作用,对 vacciniovirus(牛痘病毒)、 varicellazoster virus(水痘带状疱疹病毒)、 vaccinia(痘苗病毒)、 molluscum contagiosum virus(传染性软疣病毒)、 variola(天花病毒)也有抑制作用。其作用机制是抑制病毒 DNA 多聚酶。

该品进入疱疹病毒感染细胞后,经病毒胸苷激酶磷酸化为α-磷酸单酯,然后再经细胞激酶 phosphorylation(磷酸化) 成α,β-二磷酸核苷,然后再经细胞激酶磷酸化成具有活性的γ-磷酸三酯。该三磷酸核苷是病毒 DNA 多聚酶的有效抑制剂,它以竞争性抑制方式抑制病毒 DNA 多聚酶,使其不能利用天然二磷酸脱氧核苷酸,从而终止病毒 DNA 的合成。该品对哺乳类细胞 DNA 多聚酶和胸苷激酶作用很弱,故对宿主细胞毒性很低。

此外,该品二磷酸酯活化形式也可掺入疱疹病毒的 DNA 中,使 DNA 失去复制能力或终止病毒 DNA 的合成。该品抗病毒作用强度,imiquimod(咪喹莫特)、 valacyclovir(伐昔洛韦)、 penciclovir(喷司他韦)、三酮酸苷(phosphonoformic acid prodrugs)次之, vidarabine(阿糖腺苷),idoxuridine(碘苷)、 ribavirin(利巴韦林)作用最弱。

该品口服或 iv 均易在胃肠道和血循环中分解成无抗病毒活性的二羟基丁醇和 9- 硝基鸟嘌呤,只有 9% ~ 32% 以原药形 式从尿中排泄。该品分解产生的9-硝基鸟嘌呤具有明显的肾 毒性。

我来回答
请发表正能量的言论,文明评论!