该品进入疱疹病毒感染细胞后,经病毒胸苷激酶磷酸化为α-磷酸单酯,然后再经细胞激酶 phosphorylation(磷酸化) 成α,β-二磷酸核苷,然后再经细胞激酶磷酸化成具有活性的γ-磷酸三酯。该三磷酸核苷是病毒 DNA 多聚酶的有效抑制剂,它以竞争性抑制方式抑制病毒 DNA 多聚酶,使其不能利用天然二磷酸脱氧核苷酸,从而终止病毒 DNA 的合成。该品对哺乳类细胞 DNA 多聚酶和胸苷激酶作用很弱,故对宿主细胞毒性很低。
此外,该品二磷酸酯活化形式也可掺入疱疹病毒的 DNA 中,使 DNA 失去复制能力或终止病毒 DNA 的合成。该品抗病毒作用强度,imiquimod(咪喹莫特)、 valacyclovir(伐昔洛韦)、 penciclovir(喷司他韦)、三酮酸苷(phosphonoformic acid prodrugs)次之, vidarabine(阿糖腺苷),idoxuridine(碘苷)、 ribavirin(利巴韦林)作用最弱。