尿激酶的作用及功效是什么?

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尿激酶(Urokinase,UK) 是一种半合成酶,由胰脏分泌的蛋白水解酶,可通过血液循环进入肾脏,以蛋白水解酶的形式发挥作用。当血液流经肾小球毛细血管时,大分子的蛋白质经过肾小球基底膜滤过到肾小囊腔中形成原尿。这时尿激酶可以发挥其活性,水解纤维蛋白使之成为可溶性纤维蛋白散段,为血液中各种有形成分穿过肾小球基底膜提供通道。

尿激酶还能直接激活凝血因子VI、XⅢ,刺激内源性系统,促进血浆纤溶酶的形成和释放,因此具有溶解血栓,降低血浆纤维蛋白原含量,增加前列腺素I2的水平,抑制血小板聚集,防止心肌梗死发生;还可以调节血管通透性,改善微循环,保护细胞和组织免受缺血、缺氧损伤。

目前,临床上广泛使用的是重组人尿激酶(rhuk),由我国科研人员率先研制成功并大量生产。与天然尿激酶相比,rhuk具有同样有效的凝血酶活化作用,且无抗原性,对肾功能无明显影响,还可以避免天然尿激酶在血浆中的快速消减。 对各种原因引起的急性缺血再灌注损伤如心脏猝死、心肌梗死、脑梗死等,目前国内外都缺乏有效治疗手段。有研究提示,对于急性脑梗死患者,静脉注射rhUK能降低神经功能缺损程度,加快康复速度,提高生活质量,并且是安全的。 但是,如果盲目使用rhUK来预防或治疗某些疾病,可能会带来一些不良反应甚至危害身体健康。比如患有出血性疾病或者近期有过内脏器官手术的病人禁止使用该药。孕妇在使用药物前也要慎重,因为该药有可能造成胎儿死亡。

虽然目前没有发现rhUK致癌、致突变、致畸胎的报告,但美国FDA还是在2015年对该药的说明书进行了修订,要求医生在使用该药时,必须充分权衡利弊后,才能用药。

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尿激酶为最常用的溶栓药,系由健康人新鲜尿液中提取的蛋白水解酶。可直接激活纤维蛋白酶原,使之变为纤维蛋白酶,降解纤维蛋白,从而达到溶解血栓的目的。此外尚有止血作用,可能与纤溶酶抑制因子的作用有关。

用于急性血栓栓塞性疾病,如心肌梗死、肺栓塞、视网膜动脉或静脉血栓形成、外周血管血栓形成及近期形成的动静脉瘘的血栓。一般疗程3~5日,必要时可酌情延长。

由于制剂及个体存在差异,使用时宜个体化,在病后2~12小时开始使用。一般首次剂量1500尿激酶单位,静脉注射30分钟,继之以每小时500单位静脉滴注,共用12~24小时。亦可供皮下注射或局部注射。

本品为酶制品,对有出血倾向及出血性疾病者禁用。对本品过敏或急性细菌性心内膜炎患者亦禁用。严重高血压患者慎用。用药期间,遇有出血征象,应立即给以凝血酶或新鲜血浆。其他注意事项参见链激酶。

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