多奈哌齐药理作用?
丰涵最佳答案
多奈哌齐是第二代乙酰胆碱酯酶抑制剂,通过抑制脑内乙酰胆碱酯酶的活性,减少突触间隙内乙酰胆碱的降解,提高中枢神经系统中乙酰胆碱的水平,从而达到改善认知功能的作用[1]。
对老年性痴呆患者(AD)的认知功能障碍如学习记忆障碍、言语障碍、失认等有一定的疗效;此外还有一定的抗焦虑和催眠作用。 用于老年痴呆症的治疗。对阿尔茨海默病(AD)有显著效果。
【适应证】
①轻、中度老年性痴呆,包括阿尔茨海默病(Alzheimer's disease, AD)及血管性痴呆(Vascular dementia, VD);②轻度至中度帕金森病引起的痴呆;③脑外伤后遗忘;④小脑梗塞;⑤血管性失语;⑥其他类型痴呆。
【禁忌证】
对多奈哌齐过敏者禁用。
【注意事项】
服药期间应定期去医院复查,在医生指导下用药。
【不良反应】
常见的不良反应为恶心、呕吐、腹泻、厌食、便秘等胃肠道症状,但程度都较轻,且停药后逐渐消失;偶见头晕、头痛、乏力、皮疹、胸闷、心悸、失眠等,停药后均可恢复正常。
在临床应用中,个别病人出现嗜睡,因此驾驶员、机械操作人员、高空作业者不慎用。
为-氨基丁酸(GABA)的脑内主要代谢酶。正常情况下,GABA经GABA-T降解失活,经MAO-B代谢产生胶质氨酸和氨,再行清除。有证据表明,在PD病人的脑内,GABA与多巴胺处于不平衡状态,GABA含量相对过高,而多巴胺含量降低。故研究开发能特异性抑制GABA降解酶的药物,使脑内GABA升高,而起到改善PD症状的作用。吡拉西坦是二氧嘧啶的衍生物,是γ-氨基丁酸(GABA)的环化衍生物,可透过血-脑脊液屏障具有活化脑细胞的作用及抗脑损伤的作用,能激活大脑中的磷脂酰胆碱从而促进蛋白质合成,还能调节细胞代谢、增强免疫功能和促进核酸合成,对脑损伤有神经保护作用
西酞普兰是选择性5-HT再摄取抑制剂,对5-HT几乎无亲和力。对NE、组胺、胆碱、多巴胺和苯二氮革受体也无亲和力,表明该药有较高的使用安全性,极少发生与这些受体作用有关的不良反应。其作用通过影响去甲肾上腺素和血清素在去甲肾上腺素能和血清能神经元中的再摄取而产生,是迄今为止药理选择性最高的抗抑郁药。具有明显的抗抑郁和镇静作用,与三环类抗抑郁药相比,西酞普兰不良反应较轻,耐受性好,不良反应主要有恶心、腹泻、口干、嗜睡等。
马来酸依那普利是血管紧张素转化酶抑制剂,为左旋依那普利的马来酸盐,是一种强效、长效的降压药。口服吸收较好,吸收率约为60%,在肝脏生成依那普利拉,后者抑制血管紧张素转化酶,使血管紧张素Ⅱ降压,也使缓激肽降解减少,导致NO和PGI2释放,以及前列腺素向Bradykinin转换,使外周阻力下降而降压。马来酸依那普利主要用于治疗轻中度原发性高血压,与噻嗪类利尿药合用可进一步增强降压效果。