利多卡因的药理作用?

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【药理】 局部麻醉药,对心肌细胞膜Na+通道的作用可提高其兴奋性,并使细胞内Ca2+浓度升高,这些变化可增强心肌收缩力、加快心率;其抑制传导系统的作用则导致不同程度的阻滞,延长有效不应期,从而发挥抗心律失常作用。尚可扩张血管,减慢心率和降低心脏负荷而改善缺血区血液循环等。

【应用】 适用于各种类型早搏(室性及房性)和窦性心律不齐;亦可用于预防心脏外科手术时可能发生的低血钾所致的室颤。

1.治疗剂量 对中枢神经系统的影响较小,仅表现为轻度镇静催眠和轻度镇痛。

2.较大剂量 可引起精神错乱、幻觉、言语不清、动作不协调,严重时可发生昏迷。用药过量或出现中毒症状应立即停药,给予对症处理。

3.使用中应注意的事项 利多卡因是选择性钙离子拮抗剂,静脉注射速度快,吸收好,起效迅速,持续时间较短,可产生显著的正性肌力作用,小剂量有阻断 Na+通道的作用,大剂量则有激活 Na+通道的作用。在临床应用中必须严格控制适应证,注意剂量和给药速度,防止不良反应的发生。

【用法与用量】 静脉注射:每次0.5g,加生理盐水稀释成1%溶液后缓慢注射(不超过2min),每日3次。极量:一次0.5g,一日1.5g。

【制剂规格】 注射液:每支100mg/250mg/500mg。

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普鲁卡因胺与利多卡因是临床上常用的酰胺类局麻药。二者均有较广泛的抗心律失常作用。对由强的快速性心律失常(室性和室上性者)如心房扑动、心房颤动、房室结性心动过速、束支折返性心动过速和室性心动过速等所致的心力衰竭或血流动力学异常的患者,在静注普鲁卡因胺或利多卡因消除异位节律点异常放电从而治疗异位心律所致心力衰竭方面是很有价值的。

利多卡因是目前应用最广的酰胺类局麻药,为窄谱抗心律失常药,仅对室性心律失常有效,主要用于室性早搏、室性心动过速以及心室颤动的防治。对心肌的电生理特性、不应期、收缩性和自律性均有影响,治疗剂量可缩短APD和ERP,但APD缩短的程度大于ERP,故相对ERP缩短,有利于消除折返。因不影响房室传导,故较普鲁卡因胺更安全,是急性心肌梗死发生室性心律失常的首选药。口服易在胃肠道吸收,但因首关消除明显,血药浓度只有静注的30%~50%,故仅适用于轻症患者用于预防。

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