环丙沙星儿童怎么用?
环丙沙星为人工合成的喹诺酮类抗菌药,通过抑制细菌DNA旋转酶(拓扑异构酶Ⅱ)的活性而阻断细菌DNA复制。本品对革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌在内的致病菌有较好抑制作用;对革兰阳性球菌也有一定疗效。主要用于敏感细菌引起的泌尿道感染、肠道感染等。 【作用机制】 喹诺酮类药物的作用机制是干扰细菌 DNA 合成,导致细菌死亡。其作用特性可归纳为“SOS”刺激剂和“基因钳”两部分。 SOS 是紧急反应系统之一,当细胞受到胁迫因子(如低 pH, 无氧环境)攻击时,可以通过启动 SOS 系统诱导产生抗性蛋白,使细胞能够维持正常生长并清除入侵微生物。
药物进入细菌细胞后,通过干扰 DNA 复制,阻止细菌细胞的分裂增殖,达到杀灭细菌的作用。一些喹诺酮类药物具有蛋白激酶活性,可以影响细菌的核酸代谢,进而干扰 RNA 和 DNA 的合成。某些喹诺酮类药物可以抑制肽聚糖的形成,从而影响细胞的分裂。喹诺酮类药物具有多途径、多靶点的抗菌机制,对需氧菌和厌氧菌均有良好抗菌活性。 【药理毒理】
1.动物实验 环丙沙星对小鼠和大鼠的口服毒性很低,腹腔注射毒性较低,静脉注射有一定毒性,主要症状表现为神经肌肉阻滞、心率减慢、呼吸抑制或停止。大剂量注射时可出现惊厥,昏迷,最后呼吸衰竭死亡。急性毒性试验中,静脉注射LD50值为127~463μg/kg,腹腔注射LD50值为186~485μg/kg,口服LD50值大于5000μg/kg体重。慢性毒性试验小鼠连续经口喂食给药,用药4周,血常规及生化全项检查均无异常变化。 不同浓度环丙沙星药液腹腔注入,对大白兔血液和尿液等样本中有色物质的影响较小,说明该药无着色性,可用于临床输液治疗。
2. 体外实验 环丙沙星在体外对多种革兰阳性球菌、革兰阴性杆菌、厌氧菌及衣原体等有较强杀菌效果。 以下结果来自人体血浆中药物浓度的实验:给健康人服用环丙沙星后,药物能迅速组织分布,30分钟可达血浆高峰,血浆蛋白结合率约为90%,能透过血脑屏障,也能透过胎盘。
药物在体内不代谢,以原形自肾脏排出,尿中回收率为84%~90%,24小时体内约40%的药物以原形药物从肾脏排出,部分药物可在肝脏内被代谢。 服药后约20%的药物分布于细胞外液,如脑脊液和胆汁。 老年人及小儿药物代谢速度较慢,应适当减量使用,肾功能不全者应当慎重给予高剂量环丙沙星治疗,以免引起药物蓄积。 对磺胺类药物过敏的患者,可能对本品过敏。对喹诺酮类药物过敏的患者,可能对本品过敏。既往有青霉素过敏的患者,也可能对喹诺酮类药物过敏。