美托洛尔的作用是什么?
医生常用于高血压,冠心病,慢性心力衰竭(俗称心衰)等病人 【药理作用】 美托洛尔为选择性的β1肾上腺素能受体阻断剂。 对血管紧张素转换酶无抑制作用。对心脏的作用主要有如下几方面: (一)负性肌力作用,使心肌收缩减弱;
(二)负性频率作用,减慢传导;
(三)正性舒张功能,增加心室容积,提高心输出量,但不影响心率;
(四)抗肾上腺髓质和异丙肾上腺素的释放并有轻度抗醛固酮活性,可进一步降低血压、降低交感张力并减轻心脏负荷。上述作用的产生可能通过β受体介导,也可能通过非特异性抑制腺苷酸环化酶而间接影响肾上腺素能和去甲肾上腺素能神经递质的释放。 当患者静脉注射或口服本品后,药物进入体内会迅速分布到各组织,约50%的药物与血浆蛋白结合。 药物在体内的消除比较慢,服药后7天内可达血药浓度峰值。药物主要在肝脏代谢,经过肠肝循环,服药24小时后约有65%的药物经肾脏排除,1天后仍有85%的药物在体内,3天后尚有60%的药物在体内。
半衰期约为30-50分钟,肾功能不全者其半衰期略有延长。服用本品后24小时内,可自尿中排出少量药物,给药量90%以上以原形自尿中排泄,故对于长期服用本品的患者,应注意尿液的清洁度和颜色变化。 【适用症】
1.高血压病,可用于治疗轻至中度高血压,单独用药可为初始治疗,亦可与其他降压药联用;
2.冠心病,尤其适用于伴有左心室舒张功能减退的患者;
3.慢性心力衰竭,可用于防治各种原因引起的慢性充血性心力衰竭,如冠心病、高血压病等。
【不良反应】
较少见的有头痛、眩晕、疲乏、失眠、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、皮疹、呼吸困难、胸闷、气短、咳嗽、发热等等,多可在继续用药中减轻或消失;较严重的有低血压和房室阻滞及心动过缓;罕见有肺栓塞、急性肾衰竭、低血糖等严重不良反应。