抗组胺药物有哪些作用?

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1.抑制过敏介质释放 氯雷他定、西替利嗪通过抑制肥大细胞和嗜碱性粒细胞上的组胺H1受体,从而阻止钙离子内流,减少组胺的合成与释放。而色苷酸钠则是通过减少淋巴细胞的游离钙浓度,进而抑制组胺、5-羟色胺等介导的过敏反应。

2.阻断神经传导 苯海拉明、多塞平可抑制组胺、5-羟色胺等的再摄取,减少这些物质对末梢神经的刺激作用;阿米其林能直接阻断突触后的胆碱能神经元,从而使肌肉不松弛。

3.促进肾上腺素的释放 有肾上腺素能受体的药物,可直接兴奋肾上腺素的α及β受体,调节机体的免疫功能,如左旋咪唑。还有抗过敏的制剂,如非索非那丁、特非那丁以及多赛平、苯海拉明等,都是临床上常用的药物,它们通过不同的机理起到不同的药理作用,都可用于治疗过敏性鼻炎,疗效肯定,安全性好。

4.改善鼻黏膜的血液循环 有扩张微血管的作用,例如拟交感神经药麻黄碱,可以通过刺激β2受体引起细胞内cAMP含量升高,进而导致蛋白激酶活性增加,从而使腺苷酸环化酶激活,产生环磷酸腺苷(CAMP)。CAMP可以激活蛋白激酶,使鼻黏膜上皮的磷脂酰肌醇代谢过程中的第二个环节——3',5'二磷酸腺苷(ADP)生成增加,由此而使得细胞外钙离子进入细胞内,最后引起血管扩张,改善局部微循环。

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组胺广泛存在于体内,在肥大细胞和嗜碱性粒细胞中均有储存。当遇到适当刺激后,组胺从上述两种细胞中释放出来,与靶器官中效应细胞膜上的组胺受体结合,使血管通透性增加、胃酸分泌增加、支气管收缩、腺体分泌增加、瘙痒等症状同时出现,同时伴有肠蠕动亢进。临床上使用的抗组胺药为组胺受体阻断药。

按其选择性激动的组胺受体类型不同又分为H受体阻断药和H受体阻断药。第一代H受体阻断药易透过血一脑脊液屏障,有较强的中枢镇静作用,如苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏等;第二代H受体阻断药不易透过血一脑脊液屏障,对中枢的抑制作用较弱,如特非那定、氯雷他定、西替利嗪、酮替芬等。

H受体主要分布于胃肠道的胃肠壁,故抗 H 受体阻断药主要用于治疗胃、十二指肠溃疡,常用药有西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等。

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