左氧氟沙星和诺氟沙星哪个副作用大?

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左氧氟沙星(Levofloxacin)和诺氟沙星(Norfloxacin)都属于喹诺酮类药物,具有独特的抗菌机制。对需要氧代谢的细菌(如结核杆菌、流感嗜血杆菌和莫拉菌属等)抑制增殖的效果显著。且作用迅速,组织渗透性强,能分布到包括脑脊液在内的体液中,是目前临床常用的广谱抗生素之一。 目前用于临床的药物有左氧氟沙星(商品名:乐福平、利复平)和诺氟沙星(商品名:克感敏、泰利特)。那么这两种药物是不是都有同样的疗效呢?哪一个副作用更小一些呢?

1. 杀菌活性 通过对两种药物的杀菌活性进行对比,结果表明:在体外对各种细菌产生的抑菌效果来看,左氧氟沙星的表现明显优于诺氟沙星;但是左氧氟沙星对于呼吸道和胃肠道病原菌产生的抑制作用却不如诺芙沙星。

2. 药代动力学 40例健康男性志愿者单次口服单剂量给药后,测定血浆药物浓度-时间曲线,计算其药动学参数tmax、Cmax、AUC及T½β。结果显示,与诺氟沙星相比,左氧氟沙星吸收更快,体内消除速度更慢。

3. 不良反应 左氧氟沙星的不良反应多为轻至中度,且多为可逆性,停药后可逐渐减轻或消失。常见的不良反应有恶心、呕吐、腹泻、腹胀、腹痛、胃部不适、食欲缺乏等消化道症状以及失眠、头晕、头痛、皮疹、瘙痒等。上述反应发生率高,但均较轻微,不影响治疗。而诺氟沙星所致的不良反应的发生率和程度都高于左氧氟沙星。

从药效上看,左氧氟沙星相较于诺氟沙星更能“快狠准”地杀灭病原体,更适合于治疗重症感染;而从安全性角度来看,左氧氟沙星的不良反应少于诺氟沙星,患者使用起来更耐受。因此目前一般认为左氧氟沙星比诺氟沙星更为安全有效。但在实际应用过程中,由于左氧氟沙星的代谢物去甲氧基左氧氟沙星对骨骼有影响,对未成年人和孕妇是禁用的。而对青壮年而言,只要正确服药并注意用药时机,通常不会引起太大的不良反应。

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左氧氟沙星和诺氟沙星的副作用谁大需要根据每种药物的特点,患者本身的情况,所采用的剂型以及剂量来综合分析,不能一概而论。 左氧氟沙星是诺氟沙星的手性异构体,它比诺氟沙星具有更加优良的抗菌活性。喹诺酮类药物的主要不良反应包括光毒性、对幼年动物负重关节软骨的损伤、神经系统反应、胃肠道反应、肝功能损害等,而大多属于诺氟沙星、环丙沙星的常见不良反应。左氧氟沙星在研制过程中做过了大量的临床前和临床安全性评价试验,结果证实:左氧氟沙星无论在体内外、在各种种属上光毒性都很轻微;对未成年动物的毒理研究未发现对承重关节的损伤证据;神经系统反应也很轻微,不引起脑电图变化;同样胃肠道反应和肝功能损害等也较轻微。尤其是和同等剂量的诺氟沙星相比,左氧氟沙星的全身毒性要轻得多,而且随着剂量增加左氧氟沙星的LD50也不发生改变,说明其安全范围较宽。提示左氟沙星较其他喹诺酮类药物具有更加优越的安全性。此外,临床应用证明氧氟沙星的胃肠道反应、中枢神经系统的症状等不良反应均比诺氟沙星轻。

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